Mnogi farmaceutski pripravci primjenjuju se u obliku tableta, granula, praha i tekućine.Općenito, dizajn tablete je u obliku koji se daje pacijentima da progutaju ili sažvaču točnu dozu lijeka.Međutim, osobito gerijatrijski i pedijatrijski bolesnici imaju poteškoća sa žvakanjem ili gutanjem krutih oblika doziranja.4 Stoga mnoga djeca i starije osobe oklijevaju uzimati ove krute oblike doziranja zbog straha od gušenja.Tablete za oralno otapanje (ODT) pojavile su se kako bi zadovoljile ovu potrebu.Međutim, za neke populacije pacijenata, strah od gutanja čvrstog oblika doziranja (tablete, kapsule) i rizik od gušenja ostaje unatoč kratkom vremenu otapanja/razgradnje.Oralni tanki film (OTF) sustavi za isporuku lijeka poželjna su alternativa u ovim uvjetima.Oralna bioraspoloživost mnogih lijekova je nedovoljna zbog enzima, uobičajenog metabolizma prvog prolaza i pH vrijednosti želuca.Takvi konvencionalni lijekovi primjenjivani su parenteralno i pokazali su slabu suradljivost pacijenata.Situacije poput ovih utrle su put farmaceutskoj industriji za razvoj alternativnih sustava za transport lijekova razvojem tankih disperzibilnih/otapajućih filmova u ustima.Strah od utapanja, koji može biti rizik kod ODT-a, povezan je s ovim skupinama pacijenata.Brzo otapanje/dezintegracija OTF sustava za isporuku lijeka poželjna je alternativa ODT-ima kod pacijenata sa strahom od gušenja.Kada se stave na jezik, OTF-i se odmah nakvase slinom.Kao rezultat toga, oni se raspršuju i/ili otapaju kako bi oslobodili lijek za sistemsku i/ili lokalnu apsorpciju.
Oralni dezintegrirajući/otapajući filmovi ili trake mogu se definirati na sljedeći način: "To su sustavi za isporuku lijeka koji brzo otpuštaju lijek otapanjem ili prianjanjem na sluznicu sa slinom u roku od nekoliko sekundi jer sadrži polimere topive u vodi kada se postavi u usnoj šupljini ili na jeziku”.Sublingvalna sluznica ima visoku propusnost membrane zbog tanke strukture membrane i visoke vaskularizacije.Zbog ove brze opskrbe krvlju, nudi vrlo dobru bioraspoloživost.Poboljšana sistemska bioraspoloživost je zahvaljujući preskakanju učinka prvog prolaza, a bolja propusnost zahvaljujući velikom protoku krvi i limfne cirkulacije.Osim toga, oralna sluznica je vrlo učinkovit i selektivan put sistemske dostave lijeka zbog velike površine i lakoće apsorpcije.6 Općenito, OTF-ovi se karakteriziraju kao tanak i fleksibilan polimerni sloj, sa ili bez plastifikatora u njihov sadržaj.Može se reći da su manje uznemirujuće i prihvatljivije pacijentima, jer su tanke i savitljive u svojoj prirodnoj strukturi.Tanki filmovi su polimerni sustavi koji ispunjavaju mnoge zahtjeve koji se očekuju od sustava za isporuku lijeka.U studijama su tanki filmovi pokazali svoje sposobnosti poput poboljšanja početnog učinka lijeka i trajanja tog učinka, smanjenja učestalosti doziranja i povećanja učinkovitosti lijeka.Uz tehnologiju tankog filma, može biti korisno eliminirati nuspojave lijekova i smanjiti uobičajeni metabolizam uzrokovan proteolitičkim enzimima.Idealni tanki filmovi trebali bi posjedovati željena svojstva sustava za isporuku lijeka, kao što je odgovarajući kapacitet punjenja lijeka, brza disperzija/otapanje ili produljena primjena i razumna stabilnost formulacije.Također, moraju biti netoksični, biorazgradivi i biokompatibilni.
Prema Američkoj agenciji za hranu i lijekove (FDA), OTF se definira kao "uključujući jedan ili više aktivnih farmaceutskih sastojaka (API), fleksibilnu i nelomljivu traku koja se stavlja na jezik prije prolaska u gastrointestinalni trakt, s ciljem brzo otapanje ili raspadanje u slini”.Prvi propisani OTF bio je Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) i odobren je 2010. Suboxon (buprenorfin i naloksan) ubrzo je uslijedio kao drugi odobreni.Statistike pokazuju da četiri od pet pacijenata odabiru oralne oblike doziranja koji se otapaju/razgrađuju umjesto tradicionalnih oralnih krutih oblika doziranja.7 Trenutačno, u mnogim skupinama proizvoda na recept i bez recepta, posebno kod kašlja, prehlade, upale grla, poremećaja erektilne disfunkcije , alergijske reakcije, astma, gastrointestinalni poremećaji, bol, hrkanje, problemi sa spavanjem i multivitaminske kombinacije, itd. OTF su dostupni i nastavlja se povećavati.13 Brzo otapajući oralni filmovi imaju mnoge prednosti u odnosu na druge čvrste oblike doziranja, kao što su fleksibilnost i povećana učinkovitost API-ja.Također, oralni filmovi se otapaju i razgrađuju s vrlo malo tekućine sline za manje od jedne minute u usporedbi s ODT-ima.1
OTF bi trebao imati sljedeće idealne karakteristike
- Trebao bi biti dobar okus
- Lijekovi trebaju biti vrlo otporni na vlagu i topljivi u slini
- Treba imati odgovarajuću otpornost na napetost
-Treba ionizirati pH u usnoj šupljini
-Trebao bi moći prodrijeti u oralnu sluznicu
-Trebalo bi imati brz učinak
Prednosti OTF-a u odnosu na druge oblike doziranja
-Praktično
- Ne zahtijeva upotrebu vode
-Može se sigurno koristiti čak i kada pristup vodi nije moguć (kao što je putovanje)
- Nema opasnosti od gušenja
-Poboljšana stabilnost
-Lako se nanosi
-Jednostavna primjena kod mentalno inkompatibilnih bolesnika
- Nakon nanošenja ostaje malo ili nimalo ostataka u ustima
-Zaobilazi gastrointestinalni trakt i time povećava bioraspoloživost
-Niska doza i mali broj nuspojava
- Omogućuje točnije doziranje u usporedbi s tekućim oblicima doziranja
- Nema potrebe za mjerenjem, što je važan nedostatak kod tekućih oblika doziranja
-Ostavlja dobar osjećaj u ustima
- Omogućuje brzu pojavu učinaka u stanjima koja zahtijevaju hitnu intervenciju, na primjer, alergijski napadi kao što su astma i intraoralne bolesti
-Poboljšava brzinu apsorpcije i količinu lijekova
- Omogućuje poboljšanu bioraspoloživost za lijekove koji su manje topljivi u vodi, posebno davanjem velike površine uz brzo otapanje
-Ne sprječava normalne funkcije poput govora i pijenja
-Nudi primjenu lijekova s visokim rizikom od poremećaja u gastrointestinalnom traktu
-Ima rastuće tržište i raznolikost proizvoda
-Može se razviti i staviti na tržište unutar 12-16 mjeseci
Ovaj je članak s interneta, kontaktirajte za kršenje!
©Autorska prava2021. Turk J Pharm Sci, Izdavač Galenos Publishing House.
Vrijeme objave: 1. prosinca 2021